Jako ničivá vlna tsunami se světem valí globální epidemie cukrovky. Nyní však přichází pomoc z přírody, a překvapivě od ještěra.
Statistika renomované farmaceutické společnosti Eli Lilly uvádí, že počet osob s lékařsky zjištěnou cukrovkou (diabetes mellitus) vzrostl ze 135 milionů v roce 1995 na současných 200 milionů a podle odhadů dosáhne do roku 2025 hrozivých 333 milionů. Během pouhých 30 let tak stoupl počet nemocných o 48 %. Pověstným světlem na konci tmavého tunelu se může stát převratný léčebný preparát. U zrodu stála všemocná příroda – tentokrát reprezentovaná prapodivným tvorem.
„V ČR máme nyní 750 000 nemocných. Diabetes může vzniknout ještě před narozením, často bývá dědičný. Většinou souvisí s velkou chutí na jídlo a nedostatkem pohybu,“ dozvědělo se 21. STOLETÍ od prof. MUDr. Milana Kvapila, CSc., přednosty interní kliniky 2. lékařské fakulty UK a Fakultní nemocnice Motol v Praze.
Kdy je cukr jedovatý?
Nikdo z nás nemůže žít bez glukózy, což je jednoduchý cukr, který organismus získává z potravy nejen jako zdroj energie. Má-li být glukóza účelně zpracována, musí se z krve dostat do jednotlivých buněk. Ty ale vpustí cukr do svého nitra jen tehdy, když se na povrch buňky naváže inzulin, hormon bílkovinné povahy, který připravují buňky Langerhansových ostrůvků ve slinivce břišní (pankreas). Ten se tvoří a zase uvolňuje díky mnoha podnětům, přičemž hlavní roli hraje přítomnost glukózy v krvi.
Platí přímá úměra: Čím více glukózy se vstřebává ze střeva, tím více se uvolňuje inzulinu. Můžeme ho přirovnat ke kouzelnému klíčku k zámku, kterým je buňka. Otvírá vstup glukózy do buněk a její zpracování v nich. Logicky se tak snižuje hladina glukózy v krvi (glykemie).
Náš organismus někdy ale onen symbolický klíček k zámku, tedy inzulin, postrádá nebo je vstup do buňky nějak poškozen. Vstup glukózy do buněk pak vázne a její hladina v těle stoupá. Stává se toxickou, jedovatou! Vzniká nenormální stav zvaný diabetes.
Když se porouchá zámek…
Existuje cukrovka dvou typů. U prvního, který své oběti loví již od dětského věku, je inzulinu málo anebo úplně chybí. To vyvolává vysokou hladinu krevního cukru, která hrozivě převyšuje optimální stav 3,8–5, 6 mmol/l (milimolů na litr krve). Proto se musí chybějící inzulin pravidelně do těla dodávat zvenčí, buď tradičně injekcemi nebo nověji nenápadným injekčním perem.
Více než 90 % nemocných trápí diabetes 2. typu, který postihuje převážně dospělé. Nemocní mají v krvi paradoxně více inzulinu než zdraví lidé. Háček je v tom, že se jim porouchal „zámek“, takže inzulin nedokáže „odemknout“ vstup do buněk, aby zpracovaly glukózu. Často je viníkem kombinace nadváhy a dědičných vloh.
Neuspokojená glukóza však nechce jen tak lelkovat, a proto se v krvi čile váže na všechno, co cestou potká, především vazivo (cévy), tuky i bílkoviny. Přitom mění jejich vlastnosti, takže nemohou uspokojivě plnit svou původní funkci.
To však nadbytečnému inzulinu, který se vedle zpracování glukózy podílí také na využití tuků, ještě nestačí. Při inzulinovém dostatku se pak tuk ukládá do buněk.
Pokud je ovšem inzulinu málo nebo při poruše pomyslného „zámku“, tuk z buněk se naopak uvolňuje. Na konci všeho je pak vysoká hladina tuků v krvi, což zavání nejen vznikem cévních a srdečních chorob, ale i hrozbou depresí, slepoty, ztráty erekce, selhání ledvin, ba i amputací prstů na nohou či celé dolní končetiny (5–40x vyšší nebezpečí než u zdravých lidí).
Jak se léčí neléčitelné?
Dosavadní léčba cukrovky 2. typu, která je nevyléčitelná, zpravidla začíná dietou. Výrazně se omezuje příjem jednoduchých cukrů a tuků (zejména živočišných, které se skrývají i v uzeninách, konzervách, tučných sýrech). Nedoporučuje se sůl, která zvyšuje krevní tlak. V případě nutnosti nastupuje snaha o zásadní snížení hmotnosti. (diabetes ovšem postihuje i štíhlé).
Dalším krokem jsou medikamenty, antidiabetika, které mají snížit hladinu glukózy v krvi. „Bohužel většina těchto léků nemá jakousi záchrannou brzdu, takže při snížení glykemie pod normální hladinu postižený třeba omdlí,“ upřesnil prof. Kvapil. Takovou brzdu ale má přirozený hormon glukagon (glukagon-like peptid, GLP).
Tajemství slin ještěra
Počátkem 90. let 20. století specialisté, zabývající se výzkumem diabetu, s překvapením zjistili, že zhruba stejně jako působí v zažívacím traktu lidí hormon peptid 1 – podobný glukagonu (GLP-1), který má pro člověka klíčovou roli v udržování stálého přísunu glukózy do krevního oběhu – působí i exendin-4, pocházející ze slin ještěra korovce jedovatého.
GLP-1 dokáže stimulovat tělo k výrobě inzulinu jako reakci na zvyšující se hladinu krevní glukózy. A to není všechno! Navíc zpomaluje uvolňování glukózy z jater po jídle, vstřebávání živin, podporuje pocit sytosti a snižuje chuť k jídlu. Právě to jsou velmi důležité mechanismy metabolismu, které jsou u lidí postižených cukrovkou do různé míry narušeny.
Když ještěr korovec jedovatý požírá svůj úlovek, modifikovaná slinná žláza v jeho tlamě uvolňuje sloučeninu exendin-4, která se poté dostává do jeho zažívacího traktu a krevního oběhu. Nejnovější poznatky ukazují, že exendin-4 předem připravuje jeho organismus na příjem, zpracování a ukládání živin. Odborníci se domnívají, že exendin- 4 má rovněž značný význam při obnoveném růstu střev korovce jedovatého, na kterých zanechává dost znatelné negativní stopy skutečnost, že ještěr přijímá potravu nepravidelně.
Exendin-4, objevený u ještěra, nejenže působí podobně jako GLP-1, ale jeho účinky jsou dokonce časově trvalejší.
Převratný lék!
Samozřejmě že sliny ještěrů, navíc v USA chráněných živočichů, by stěží postačily na možnou pomoc stamilionům diabetiků. Proto farmaceutická společnost Eli Lilly a Amylin Pharmaceuticals vyvinuly exendin-4 syntetický. Jak zástupce Eli Lilly 21. STOLETÍ prozradil, zásluhu na tom má využití nejnovějších metod biogenetiky.
Nový převratný lék se nazývá Exenatid a léčí diabetes 2. typu. Stal se vůbec prvním přípravkem v nové třídě léčiv, označovaných inkretinová mimetika (nápodoba). Název se odvozuje od toho, že tyto léky napodobují účinky přirozeně se vyskytujících inkretinových hormonů.
Inkretiny ovlivňují kromě slinivky břišní i jiné orgány, které mají co říci k regulaci hladiny glukózy – játra, střeva, svaly, tukovou tkáň a samozřejmě všeřídící mozek. Již předcházející studie totiž ukazovaly, že u většiny pacientů s diabetem 2. typu je účinek některých inkretinových hormonů snížen, někdy dokonce zcela chybí. To se pokouší zdárně napravit právě nejnovější léčebný přípravek. Je zapotřebí upozornit, že to není inzulin, ovšem skvěle dokáže mj. sekreci inzulinu stimulovat.
Pomáhá i s nadváhou
Jak pro 21. STOLETÍ upřesnil prof. Kvapil, bude se toto léčivo možná, v případě potřeby, kombinovat s inzulinem. Důležité je, že lék snižuje i nežádoucí nadměrnou hmotnost (za pár měsíců cca o 3–5 kg), se kterou mnozí diabetici svádějí většinou marný boj.
Přednostně by měli nový preparát dostávat pacienti, kterým dosud nepomáhají jiné léky. „Inkretiny představují další systém regulace glykemie. Jejich účinek je komplexní a nadějný. Možná časem budou velmi účinně pomáhat až 80 procentům nemocných s diabetem,“ věří prof. Kvapil.
Více se dozvíte:
J. Vozár, Z. Némethová: Cukrovka – a co dál?, Eli Lilly, 2005
V. Bartoš, T. Pelikánová: Praktická diabetologie, MAXDORF – JESSENIUS, 2003
http://www.diabetesmellitus.cz/
ANO:
Prof. MUDr. Milan Kvapil, CSc.,
diabetolog
„Inkretiny představují další systém regulace glykemie. Jejich účinek je komplexní a nadějný.“
NE:
MUDr. Vladimír Habětínek,
farmaceutická společnost Eli Lilly
„Tuto metodu léčení nelze považovat za kouzelný proutek, který diabetes vymýtí. U nového léku musíme počkat až na výsledky delší praxe.“
Kdy se léku dočkáme?
Podobně jako skotský bakteriolog Alexander Fleming objevil náhodně penicilin, šťastná náhoda stojí i u objevu tohoto léku. Mladý endokrinolog dr. John Eng, výzkumný asistent jedné newyorské laboratoře, se zaměřil na objevování nových hormonů. Při zkoumání proteinů ve slinách korovce jedovatého objevil nový peptidový hormon, který pojmenoval exendin-4.
Na získání patentu vynaložil 8000 USD (cca 200 000 Kč) ze svých úspor a delší dobu pak hledal pochopení pro svůj nečekaný objev u různých farmaceutických firem. Šanci mu dala až společnost Amylin Pharmaceuticals a Eli Lilly.
Po důkladných klinických zkouškách se lék (pomocí injekce) užívá od dubna 2005 v USA. Do Evropy se dostal loni v prosinci a v lékárnách v ČR by se mohl objevit počátkem roku 2008.
Korovec jedovatý (Heloderma suspectum)
Je největší ještěrkou na světě – dosud zkoumané exempláře měřily od 38 do 58,5 cm. Obývá pouštní oblasti jihozápadu Mexika a USA. Nejvíce se mu zalíbilo v Arizoně na jihozápadě USA. Spolu s korovcem mexickým jsou jedovaté jen další dvě známé žijící ještěrky. Jed, který ukrývá v dolních zubech, není tak silný jako u hadů.
V soutěži krásy by byl tento tvor asi bez šance. Má robustní tělo, krátké nohy, silné drápy a krátký silný ocas. Ten mu slouží k uchovávání tuku, který využívá jako zdroje energie během zimního spánku či v období, kdy nemůže ulovit potravu (malí savci, žáby, hmyz, ptáci a jejich vejce, ba i jiné ještěrky). Kůže má bradavičnatý vzhled a černě nebo hnědě zbarvené šupiny se světlým růžovým, žlutým nebo bílým nepravidelným vzorem. Šupiny na omak připomínají korálky.
Většinu života prožívá korovec v podzemní noře. Na povrchu pobývá tři měsíce na jaře, kdy se páří a loví potravu. Dokáže zkonzumovat najednou množství potravy, rovnající se až třetině jeho hmotnosti.
Informace o okolním prostředí získává pomocí jazyka a specializovaného smyslového orgánu, který při pronásledování kořisti její pach převádí přímo na chuťový vjem.
Znáte svoji glykemii?
Hladina glykemie se u zdravého člověka udržuje v relativně úzkém rozmezí 3 až 8 mmol/l díky mnoha hormonálním, autoregulačním a neuroregulačním mechanismům. Jejich úkolem je bedlivě hlídat rovnováhu mezi přísunem a odsunem glukózy z krevní plazmy.
Příjem glukózy potravou není nepřetržitý, protože nejíme bez přestání, trvalá je však potřeba k udržení energetického metabolismu. Proto se nalačno přísun glukózy vytváří v organismu. Hlavními pracanty jsou tkáně – játra a kůra ledvin. „Nejdůležitější je však glykemie po jídle. Je třeba ji měřit alespoň jednou ročně,“ doplnil prof. Kvapil.
