Domů     Medicína
Záludný enzym mění účinky až čtvrtiny léků
FOTO: Unsplash

Ten samý lék u jednoho člověka perfektně zabere, u jiného skoro nepůsobí a u dalšího vyvolá závažné nežádoucí účinky. Jak je to možné? Na vině není špatné dávkování, ale jeden z mnoha enzymů, které tělo produkuje.

Zasahuje totiž do metabolizmu řady léčiv a dělá to značně nevypočitatelně..

Farmakologové nemají enzym označený CYP2D6 zrovna v oblibě. Při vývoji nových léků proto testují, jestli nebude zapojený do kaskády jejich rozkladu čili metabolické dráhy. Je to velmi důležitá informace, protože asi u čtvrtiny lidí nefunguje CYP2D6 tak, jak by měl.

Pokud se zjistí, že by metabolizoval nové léčivo, tak se jeho vývoj radši zastaví.

CYP2D6 má sourozence

Enzym s krkolomným označením CYP2D6 patří mezi tzv. cytochromy P450, které byly původně považované za buněčné pigmenty. Později se ukázalo, že jsou nejen barevné, ale mají řadu důležitých biologických funkcí.

Jsou zapojené do metabolických drah hormonů, vitaminů a žlučových kyselin. Navíc pomáhají z těla odstraňovat různé jedy a cizorodé látky včetně léčiv. Odhaduje se, že CYP2D6 spolu s 11 podobnými enzymy metabolizují až 80 % veškerých léků.

Největší riziko však představuje těžko odhadnutelná aktivita samotného CYP2D6, která má dopad asi na 100 léčiv, což je pětina až čtvrtina předepisovaných léků.

Různí metabolizátoři

U 70 až 80 % procent lidí funguje CYP2D6 normálně a odborníci pro ně mají označení efektivní metabolizátoři. Tito lidé tedy reagují na léčiva tak, jak by se dalo čekat. Asi 5 % lidí spadá do kategorie ultrarychlých metabolizátorů.

Jejich enzym je nesmírně aktivní a velice rychle odbourává léčiva. Většinou to vede k tomu, že se účinné látky rozloží až tak rychle, že nestačí zapůsobit. Paradoxně ale může nastat i opačná situace. Příkladem může být kodein, což je opiát tlumící kašel.

Ten se v těle z části přeměňuje na morfin, a to právě působením enzymu CYP2D6. U ultrarychlých metabolizátorů se v krvi může nahromadit velké množství morfinu, což je až život ohrožující. Z tohoto důvodu se zvlášť u dětí a kojících žen podávají pro tlumení kašle jiné léky.

Největší problém má psychiatrie

Kromě léčby bolesti opioidními analgetiky komplikuje enzym CYP2D6 ve velkém terapii u psychiatrických pacientů. Odhaduje, že je zapojený do metabolizace až 50 % antidepresiv a antipsychotik. U ultrarychlých metabolizátorů léčba nezabírá, zato u lidí se sníženou aktivitou CYP2D6 se často objevují nežádoucí účinky, jako je zvýšená spavost.

Ještě větším problémem jsou poruchy rytmu a kardiovaskulární potíže, které se jako nežádoucí účinky antipsychotik objevují častěji u pomalých metabolizátorů.

Autorka: Kateřina Pavelcová

Více se dočtete v únorovém čísle 2/2024.

reklama
Související články
Netradiční tvar dělohy může být příčinou neplodnosti, samovolných potratů nebo komplikovaného početí. Lékaři upozorňují, že na tento důvod neplodnosti se často nemyslí a vyšetření, která umí vady dělohy odhalit, se opomíjí. Jiný než klasický tvar dělohy mají podle specialistů na reprodukci v Česku stovky žen. „Děloha se skládá z děložního hrdla a děložního těla a podobá […]
Vědci vyvinuli lék na léčbu mezoteliomu, notoricky obtížně léčitelné rakoviny kterou vyvolává kontakt s azbestem. Každoročně je na celém světě diagnostikováno tisíce lidí s touto nemocí, která se obvykle rozvíjí v plicích, a je způsobena především expozicí azbestu při práci. Je agresivní, smrtelná a dává jednu z nejnižších nadějí na přežití. V mezinárodní studii, která […]
Existuje skupina onemocnění, v 95 % zatím neléčitelných, jimiž celosvětově trpí více lidí, než je pacientů s rakovinou a AIDS dohromady. Přesto jsou nazývána jako vzácná onemocnění, protože na každé z nich připadá jen několik stovek či desítek pacientů. Vzácných onemocnění je však známo okolo 7000 a v ČR jimi trpí půl milionu osob (a […]
Ranní rituál, zasloužená siesta či spolehlivý životabudič – milovníci kávy si jistě najdou mnoho záminek, proč si dopřát o jeden šálek navíc. Nyní si k nim mohou připsat i jeden zásadní. Nová studie naznačila, že pití kávy může pomoci snížit riziko onemocnění, které v posledních letech obrátilo svět vzhůru nohama.   Výzkum z posledních let ukázal, že k odolnosti […]
Po dlouhá léta sváděli mnohdy nerovný boj s rakovinou především lékaři, a to s pomocí chemoterapie, ozařování nebo léčiv. Co kdyby však tuto práci najednou převzal někdo jiný? Někdo tak malý, který svou pozornost dokáže zaměřit výhradně na buňky spojené s nádorovým bujením? Například genetiky ze Šen-čenské univerzity upravená střevní bakterie Escherichia coli. Na začátku […]
Nejčtenější články
za poslední
24 hodin    3 dny    týden
reklama
Nenechte si ujít další zajímavé články
reklama
Copyright © RF-Hobby.cz