Domů     Medicína
Záludný enzym mění účinky až čtvrtiny léků
FOTO: Unsplash

Ten samý lék u jednoho člověka perfektně zabere, u jiného skoro nepůsobí a u dalšího vyvolá závažné nežádoucí účinky. Jak je to možné? Na vině není špatné dávkování, ale jeden z mnoha enzymů, které tělo produkuje.

Zasahuje totiž do metabolizmu řady léčiv a dělá to značně nevypočitatelně..

Farmakologové nemají enzym označený CYP2D6 zrovna v oblibě. Při vývoji nových léků proto testují, jestli nebude zapojený do kaskády jejich rozkladu čili metabolické dráhy. Je to velmi důležitá informace, protože asi u čtvrtiny lidí nefunguje CYP2D6 tak, jak by měl.

Pokud se zjistí, že by metabolizoval nové léčivo, tak se jeho vývoj radši zastaví.

CYP2D6 má sourozence

Enzym s krkolomným označením CYP2D6 patří mezi tzv. cytochromy P450, které byly původně považované za buněčné pigmenty. Později se ukázalo, že jsou nejen barevné, ale mají řadu důležitých biologických funkcí.

Jsou zapojené do metabolických drah hormonů, vitaminů a žlučových kyselin. Navíc pomáhají z těla odstraňovat různé jedy a cizorodé látky včetně léčiv. Odhaduje se, že CYP2D6 spolu s 11 podobnými enzymy metabolizují až 80 % veškerých léků.

Největší riziko však představuje těžko odhadnutelná aktivita samotného CYP2D6, která má dopad asi na 100 léčiv, což je pětina až čtvrtina předepisovaných léků.

Různí metabolizátoři

U 70 až 80 % procent lidí funguje CYP2D6 normálně a odborníci pro ně mají označení efektivní metabolizátoři. Tito lidé tedy reagují na léčiva tak, jak by se dalo čekat. Asi 5 % lidí spadá do kategorie ultrarychlých metabolizátorů.

Jejich enzym je nesmírně aktivní a velice rychle odbourává léčiva. Většinou to vede k tomu, že se účinné látky rozloží až tak rychle, že nestačí zapůsobit. Paradoxně ale může nastat i opačná situace. Příkladem může být kodein, což je opiát tlumící kašel.

Ten se v těle z části přeměňuje na morfin, a to právě působením enzymu CYP2D6. U ultrarychlých metabolizátorů se v krvi může nahromadit velké množství morfinu, což je až život ohrožující. Z tohoto důvodu se zvlášť u dětí a kojících žen podávají pro tlumení kašle jiné léky.

Největší problém má psychiatrie

Kromě léčby bolesti opioidními analgetiky komplikuje enzym CYP2D6 ve velkém terapii u psychiatrických pacientů. Odhaduje, že je zapojený do metabolizace až 50 % antidepresiv a antipsychotik. U ultrarychlých metabolizátorů léčba nezabírá, zato u lidí se sníženou aktivitou CYP2D6 se často objevují nežádoucí účinky, jako je zvýšená spavost.

Ještě větším problémem jsou poruchy rytmu a kardiovaskulární potíže, které se jako nežádoucí účinky antipsychotik objevují častěji u pomalých metabolizátorů.

Autorka: Kateřina Pavelcová

Více se dočtete v únorovém čísle 2/2024.

Související články
Medicína Ostatní 29.11.2024
K detekci a potenciální inhibici virových infekcí dosud vědcům chyběl účinný nástroj. To však nyní zřejmě změní tak zvaný DNA NanoGripper, nanorobotická ruka, která je schopna účinné zachycovat objekty v nanometrovém měřítku. Úspěšně testována byla na viru SARS-CoV-2, který vyvolává covid-19. Umí ho rozpoznat a do budoucna ho snad bude schopná i zastavit dříve, než […]
Medicína Ostatní 26.11.2024
Mezinárodní vědecký tým přeprogramoval buňky nádoru v buňky imunitního systému, které mají za úkol aktivovat bílé krvinky k tomu, aby ničily zhoubné nádorové buňky melanomu. Úspěch zaznamenali vědci u myší, ale věří, že v nepříliš vzdálené budoucnosti to bude možné i u lidí. Na to, že lze buňky vrátit v čase do stavu, v jakém […]
Medicína 24.11.2024
Nová studie došla k závěru, že ChatGPT dokázal lépe diagnostikovat nemoci než lidský lékař. A to dokonce i v případech, kdy lékaři měli k tomuto chatbotovi přístup. Odborník na interní medicínu Adam Rodman z  bostonského Beth Israel Deaconess Medical Center, očekával, že chatboti s umělou inteligencí budou skvělým pomocníkem pro lékaře při stanovování diagnóz. Výsledky […]
Medicína Ostatní 20.11.2024
Metabolismus znamená život a život je nemyslitelný bez buňky. Tyhle automatické pravdy začíná výzkum zpochybňovat. Vědci vyvinuli metabolismus, který se sám udržuje, přitom buňku nepotřebuje. Je to zatím jen první krok, spíš nesmělý, ale naděje – i obavy – s ním spojené jsou obrovské.   Před několika měsíci vydala Společnost Maxe Plancka zprávu, která by […]
Jsou pouhým okem neviditelné, bez chuti a bez zápachu. Nemáte šanci je v jídle postřehnout, přitom jde o vysoce nebezpečné karcinogeny. Z přírody se vymýtit nedají. Jistou naději ale dávají výzkumy biologických metod boje proti plísním, které aflatoxiny tvoří. Počátkem 60. let minulého století postihla britské chovatele drůbeže nečekaná rána. Ve velkém jim hynuly především krůty. Vypadalo to […]
reklama
Nejčtenější články
za poslední
24 hodin    3 dny    týden
reklama
Nenechte si ujít další zajímavé články
reklama
Copyright © RF-Hobby.cz
Provozovatel: RF HOBBY, s. r. o., Bohdalecká 6/1420, 101 00 Praha 10, IČO: 26155672, tel.: 420 281 090 611, e-mail: sekretariat@rf-hobby.cz